Testi delle prove scritte

Discutere sinteticamente e schematicamente tutti i 10 argomenti proposti (tempo concesso: 90 minuti)

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 19 Settembre 2016

1. Relazioni struttura attività (SAR).
2. Gruppi di legame che possono dare legami ad idrogeno.
3. Misura dell’affinità con radioligandi.
4. Importanza della lipofilicità di un farmaco per determinarne farmacodinamica e farmacocinetica.
5. Che interazioni può dare con il suo target il baclofene (acido (RS)-4-ammino-3-(4-clorofenil)butanoico).
6. Bioisosterismo (mostrare un bioisostero di almeno 5 differenti gruppi).
7. Monitoraggio del ciclo di vita di un farmaco
8. Biodisponibilità.
9. Docking molecolare.
10. Modelli farmacoforici

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 18 Luglio 2016

1. Interazioni farmaco-recettore.
2. Classificazione dei farmaci.
3. Profili farmacologici di inibitori enzimatici.
4. La scoperta di un lead in chimica farmaceutica.
5. Che interazioni può dare con il suo recettore l’ibuprofene ((RS)-acido 2-[4-(2-metilpropil)fenil]propanoico).
6. Bioisosterismo (mostrare un bioisostero di almeno 5 differenti gruppi).
7. AIC (autorizzazione all’immissione in commercio).  (AA 2015-16)
8. Ottimizzazione dell’assorbimento per via orale attraverso l’uso di profarmaci.
9. Forcefield in meccanica molecolare.
10. 3D-QSAR

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 20 Giugno 2016

1. Modelli per descrivere l’interazione farmaco-recettore.
2.  Che interazioni può dare con il suo recettore il naprossene (acido (+)-(S)-2-(6-metossinaftalen-2-il)propanoico)
3.  Importanza e caratteristiche delle interazioni idrofobiche quando un farmaco si lega al suo bersaglio.
4.  Determinazione della potenza di un antagonista recettoriale.
5.  Modifiche della struttura molecolare per migliorare la resistenza al metabolismo.
6.  Direzionamento di un farmaco.
7.  Collaudi e verifiche nel ciclo produttivo di un farmaco.  (AA 2015-16)
8.  Saggi preclinici
9.  Grafica molecolare computerizzata
10.  Docking molecolare

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 15 Febbraio 2016

1. Caratteristiche strutturali del legame peptidico.
2.  Che interazioni può dare con il suo recettore il metadone (RS 6 dimetilammino-4,4 difenil-3 eptanone)
3.  Importanza delle forze elettrostatiche (quelle che si esercitano tra specie cariche) nell’interazione farmaco-bersaglio.
4.  Profili farmacologici di farmaci che interagiscono con un recettore.
5.  Definizione di bioisostero ed esempi di gruppi bioisosterici.
6.  Tolleranza e dipendenza per un farmaco.
7.  Distribuzione di un farmaco
8.  Saggi clinici
9.  QSAR
10.  Analisi conformazionale di proteine

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 18 Gennaio 2016

1. Classificazione dei farmaci
2.  Che interazioni può dare con il suo recettore il salbutamolo ((RS)-4-[2-(ter-butilammino)-1-idrossietil]-2-(idrossimetil)fenolo)
3.  Differenti profili farmacologici degli inibitori enzimatici.
4.  Come si effettua e quali risultati si ottengono da una studio SAR
5.  Ottimizzazione della farmacodinamica di un gruppo lipofilo
6.  Reazioni metaboliche ossidative
7.  Effetto del pH sull’assorbimento di un farmaco
8.  Ruolo delle autorità regolatoria nello sviluppo e registrazione di un nuovo farmaco
9.  Simulazioni di docking molecolare
10.  Analisi conformazionale di proteine

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 23 Ottobre 2015

1. Natura delle interazioni farmaco-recettore
2.  Interzioni “ioniche” farmaco-recettore
3.  Affinità, efficacia, potenza di un farmaco.
4. L’analisi di Shild
5.  SAR ed ottimizzazione della farmacodinamica di un gruppo eterociclico
6.  Come si misura la biodisponibilità di un farmaco
7.  Regole di Lipinski
8.  Fasi cliniche (1, 2, 3, 4)
9.  Campi di forza in meccanica molecolare
10.  3D-QSAR

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 21 Settembre 2015

1. Definizione di EC50 e unità di misura utilizzate per EC50 per esperimenti in vitro e in vivo
2.  Il processo di “ricoscimento” del farmaco da parte del recettore
3.  Analogie e differenze nell’interazione con il target tra un gruppo OH ed un gruppo NH₂
4.  Determinazione della Kd di antagonisti competitivi
5.  Reazioni metaboliche di ossidazione
6.  Ottimizzazione della farmacodinamica di un gruppo proton donatore
7. Ottimizzazione dell’assorbimento di un farmaco
8.  Autorizzazione al commercio di un farmaco
9. Conformazioni preferenziali e conformazioni farmacoforiche
10.  Componenti dell’energia sterica in meccanica molecolare

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 20 Luglio 2015

1. Nomenclatura di farmaci e principi attivi
2.  Importanza delle forze elettrostatiche nell’interazione farmaco-bersaglio
3.  Analogie e differenze nell’interazione con il target tra un estere ed un’ammide primaria
4.  Inibitori reversibili ed irreversibili, competitivi, non competitivi e incompetitivi
5.  Le regole di Lipinski
6.  Ottimizzazione della farmacodinamica di un gruppo alifatico
7.  Reazioni metaboliche di fase II
8.  Scopo degli studi preclinici
9.  Virtual screening e High-throughput screening
10.  Simulazioni di docking molecolare

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 22 Giugno 2015

1. Cos’è un farmaco?
2.  Ruolo del legame ad idrogeno nell’interazione farmaco recettore
3.  Indicare le interazioni che può dare la dopamina (4-(2-amminoetil)benzen-1,2-diolo)
4.  L’analisi di Schild
5.  Cos’è un bioisostero? Bioisosteri di una anello fenilico
6.  Come si effettua uno studio SAR
7.  Esempi di profarmaci usati per ottimizzare l’assorbimento
8.  Regolamentazione degli studi preclinici e clinici
9.  Come si scelgono i descrittori molecolari per uno studio QSAR
10.  Componenti dell’energia sterica in un calcolo di meccanica molecolare

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 20 Febbraio 2015

1. Classificazioni dei farmaci
2.  Aminoacidi che possono interagire mediante legami ad idrogeno
3.  Analisi e grafici di Scatchard.
4. Grafici di Lineweaver-Burk
5.  SAR ed ottimizzazione della farmacodinamica di un gruppo ossidrilico
6.  Assorbimento di farmaci polari
7.  Profarmaci
8.  Fasi cliniche (1, 2, 3, 4)
9.  Campi di forza in meccanica molecolare
10.  Modelli farmacoforici

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 19 Gennaio 2015

1. Natura delle interazioni farmaco-recettore
2.  Gruppi di legame di un farmaco che possono interagire tramite legami elettrostatici
3.  Affinità, efficacia, potenza di un farmaco.
4. Grafici di Lineweaver-Burk
5.  SAR ed ottimizzazione della farmacodinamica di un gruppo ossidrilico
6.  Assorbimento di farmaci polari
7.  Profarmaci
8.  Fasi cliniche (1, 2, 3, 4)
9.  Campi di forza in meccanica molecolare
10.  Modelli farmacoforici

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 25 Settembre 2014

1. Nomenclatura dei farmaci nelle varie fasi di scoperta e sviluppo
2.  Gruppi di legame di un farmaco che possono interagire tramite legame ad idrogeno
3.  Possibili profili farmacologici dei ligandi dei recettori
4.  Definizione di IC50, EC50, Kd di un antagonista
5.  SAR ed ottimizzazione della farmacodinamica di un gruppo estero
6.  Possibili problemi di assorbimento di un farmaco assunto per via orale
7.  Reazioni metaboliche di fase I (schemi di reazione)
8.  Sviluppo chimico di un farmaco
9.  Descrittori molecolari nel 3D-QSAR
10.  Docking molecolare

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 16 Luglio 2014

1.  Classificazioni dei farmaci
2.  Modello chiave-serratura ed adattamento indotto
3.  Cinetiche enzimatiche
4.  SAR di gruppi lipofili
5.  L’analisi di Schild
6.  Isosteri e bioisosteri di gruppi ossidrilici
7.  Assorbimento di farmaci e pH
8.  Reazioni metaboliche di fase II
9.  Force field in meccanica molecolare
10.  Utilizzo di virtual screening su database molecolari per l’identificazione di lead.

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 10 Luglio 2014

1.  Indice terapeutico
2.  Proprietà del legame ad idrogeno nelle interazioni proteina-ligando
3.  Struttura e funzione dei recettori canale
4.  SAR di ammine aromatiche
5.  Determinazione dell’affinità di un farmaco per un recettore
6.  Irrigidimento della struttura per aumentare l’attività di un farmaco
7.  Profarmaci per ridurre o aumentare la solubilità in acqua
8.  Reazioni metaboliche di ossidazione
9.  Definizione di farmacoforo
10.  Descrittori molecolari nel QSAR

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 23 Giugno 2014

1. Nomenclatura dei farmaci
2.  La natura delle interazioni idrofobiche
3.  Profili farmacologici di inibitori enzimatici
4.  Studio dell’importanza di un gruppo idrossilico nell’interazione con il bersaglio
5.  Come si determina la  Kd di antagonisti competitivi mediante l’analisi di Schild?
6.  Sostituzioni bioisosteriche
7.  Importanza del pH per l’assorbimento di un farmaco
8.  Lo sviluppo preclinico di un farmaco
9.  La meccanica molecolare
10.  3D-QSAR

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 16 Aprile 2014

1. Individuazione di un “lead”
2.  La natura delle interazioni farmaco-bersaglio
3.  Neurotrasmettitori ed ormoni
4.  SAR di anelli alifatici
5.  Inibitori enzimatici analoghi dello stato di transizione
6.  Profarmaci per modulare l’assorbimento
7.  Dosaggio di un farmaco
8.  Lo sviluppo chimico di un farmaco
9.  Norme regolatorie per l’immissione sul mercato di un farmaco
10.  Docking molecolare

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 20 Febbraio 2014

1. Definizioni di: Dose letale (DL50) e indice terapeutico

2. Legami ad idrogeno nell’interazione farmaco-bersaglio

3. Strutture di neurotrasmettitori ed ormoni

4. Inibitori allosterici

5. Recettori acccoppiati a proteine G

6. Bioisosteri del gruppo fenilico

7. Grafici di Scatchard

8. Modifiche alla struttura di un farmaco per l’ottimizzazionme dell’assorbimento

9. GLP, GMP, GCP

10. 3D-QSAR

 

 

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 16 Gennaio 2014

1. Nomenclatura dei farmaci
2. Natura delle interazioni idrofobiche
3. Determinazione della Kd di antgonisti competitivi mediante l’analisi di Schild
4. Bioisosteria
5. Determinazione della conformazione farmacoforica mediante l’uso di derivati rigidi o semirigidi
6. SAR
7. Reazioni metaboliche di fase I
8. Miglioramento della resistenza al metabolismo mediante protezioni steriche
9. 3D-QSAR
10. Lo sviluppo chimico

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 19 Settembre 2013

1. Classificazione dei farmaci
2. Ruolo catalitico degli enzimi
3. Cinetica enzimatica
4. Profili farmacodinamici di farmaci che agiscono a livello recettoriale
5. Ruolo degli eterocicli nell’interazione con il bersaglio
6. 6.             Conformational blockers
7. Profarmaci come mezzo per migliorare la solubilità in acqua
8. Saggi preclinici
9. Modelli farmacoforici
10. 10.         Virtual screening

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 24 Luglio 2013

1. Natura delle interazioni farmaco-recettore
2.  Azione di farmaci su enzimi.
3.  Metodi attraverso i quali possono essere scoperti nuovi lead
4.  SAR ed ottimizzazione della farmacodinamica di un gruppo alcoolico alifatico
5.  Potenza, affinità, efficacia: come sono definite e in che modo si esprimono
6.  Farmaci che agiscono su recettori intracellulari
7.  Influenza del pH sull’assorbimento di un farmaco
8.  Esempi di profarmaci
9.  Docking molecolare
10.  Controllo di qualità nell’industria farmaceutica

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 26 Giugno 2013

1. Nomenclatura dei farmaci
2.  Modelli chiave-serratura e adattamento indotto
3.  SAR ed ottimizzazione della farmacodinamica di un gruppo amminico alifatico
4.  Agonisti, antagonisti,. Agonisti parziali, agonisti inversi
5.  Grafico di Lineweaver-Burk
6.  Reazioni metaboliche di tipo I
7.  Metabolic blockers
8.  Ruolo dell’autorità regolatoria durante lo sviluppo e la commercializzazione di un farmaco
9.  QSAR
10.  Lo sviluppo chimico

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 3 Aprile 2013

1. Forze d’interazione farmaco-recettore: riportare esempi
2. Cofattori e coenzimi
3. IC50, EC50, indice terapeutico
4. SAR e QSAR
5. Analisi di Schild
6. Farmaci con aumentata sensibilità al metabolismo: esempi
7. Bioisosterismo: riportare esempi
8. Brevettazione dei farmaci
9. Progettazione di farmaci basata sul farmacoforo
10. Rappresentazioni grafiche di proteine

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 20 Febbraio 2013

1. Classificazione dei farmaci
2. Modello dell’adattamento indotto (induced fit)
3. Le chinasi
4. SAR e QSAR
5. Cinetica enzimatica
6. Assorbimento di farmaci e pH
7. Farmaci alchilanti
8. Brevettazione dei farmaci
9. Analisi conformazionale
10. Virtual screening

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 16 Gennaio 2013

1. Nomenclatura dei farmaci
2. Forze d’interazione ligando-recettore
3. Le chinasi
4. SAR e bioisosteri di gruppi carbonilici
5. Analisi di Lineweaver-Burk
6. Assorbimento di farmaci e pH
7. Profarmaci
8. Lo sviluppo chimico
9. Descrittori per il QSAR
10. Modelli farmacoforici

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 25 Settembre 2012

1. Nomenclatura dei farmaci
2. Interazioni dell’adrenalina con il recettore
3. Le chinasi
4. SAR e bioisosteri di anelli fenilici
5. Inibizione allosterica
6. Reazioni metaboliche di fase II
7. Farmaci peptidomimetici
8. Registrazione di un farmaco
9. Rappresentazioni grafiche di macromolecole
10. Docking molecolare

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 23 Luglio 2012

1.  Indice terapeutico
2.  La natura e l’importanza dei legami ad idrogeno farmaco-recettore
3.  Recettori transmembranali
4.  SAR e bioisosteri di acidi carbossilici
5.  Analisi di Schild
6.  Profarmaci per modulare l’assorbimento
7.  Dosaggio di un farmaco
8.  Risultati della fase preclinica
9.  Screening virtuale di banche dati molecolari
10.  Descrittori molecolari nei modelli QSAR

 

Esame scritto di Fondamenti di Chimica Farmaceutica del 28 Giugno 2012

1.  Classificazione dei farmaci
2.  La natura e l’importanza delle interazioni idrofobiche farmaco-recettore
3.  Recettori accoppiati a chinasi
4.  SAR di ammine alifatiche
5.  Determinazione delle caratteristiche di un inibitore mediante grafici di Lineweaver-Burk
6.  Possibili reazioni metaboliche su un anello fenilico metil-sostituito
7.  Direzionamento di un farmaco verso il target
8.  GLP-GMP-GCP
9.  Descrittori molecolari per il QSAR
10.  Meccanica molecolare